Technológia syntézy podobná peptidom
Výskum a vývoj peptidových liečiv v medicíne rýchlo rastie.Vývoj peptidových liečiv je však obmedzený ich vlastnými charakteristikami.Napríklad v dôsledku špeciálnej citlivosti na enzymatickú hydrolýzu je stabilita znížená a variabilita stérickej konformácie vedie k nízkej špecificite cielenia, nízkej hydrofóbnosti a nedostatku špecifického transportného systému.Na prekonanie týchto peptidov bolo navrhnutých mnoho riešení a jedným z nich je úspešná aplikácia jedného druhu peptidu.
Druh peptidu (anglický názov: Peptoid) alebo Poly – N – namiesto glycínu (anglický názov: Poly real – N – substituovaný glycín), ide o kvázi peptidové zlúčeniny peptidu v hlavnom reťazci.Alfa uhlíkový bočný reťazec prenáša dusík hlavného reťazca namiesto vedľajšieho reťazca.V pôvodnom polypeptide skupina R bočného reťazca aminokyselín predstavuje 20 rôznych aminokyselín, ale skupina R má v peptoide viac možností.V peptide sa peptid na hlavnom reťazci aminokyselín v alfa uhlíkovom dusíku namiesto vedľajšieho reťazca prenáša do hlavného reťazca.Stojí za zmienku, že peptidy vo všeobecnosti nevytvárajú rovnaké usporiadané štruktúry na vysokej úrovni ako sekundárne štruktúry v peptidoch a proteínoch kvôli nedostatku vodíka na dusíku hlavného reťazca.Pôvodným účelom peptidu je vyvinúť stabilný a proteázový peptid liečiv s malou molekulou.
Analýza techník syntézy podobných peptidom
Bola zavedená metóda syntézy peptidov
Všeobecne populárna metóda syntézy podobná peptidu je metóda subjednoduchej syntézy vynájdená RonZuckermannom, z ktorých každý je rozdelený do dvoch krokov: acylácia a vytesnenie.Pri acylácii je prvým krokom aktivácia kyseliny halogénoctovej, aby reagovala s amínmi zostávajúcimi na konci predchádzajúceho kroku, najčastejšie diizopropylkarbonizovaným diimínom.kyselina brómoctová bola aktivovaná diizopropylkarbodiimidom."Pri substitučných reakciách (bimolekulárne nukleofilné substitučné reakcie) amín, zvyčajne primárny, útočí na alternatívny halogén za vzniku N-substituovaného glycínu."Subunitárna syntetická cesta využíva na generovanie peptidov ľahko dostupné primárne amíny, čím umožňuje chemickú syntézu peptidov.
Pevné rozšírenie v triede syntézy peptidov má bohaté skúsenosti a môže vám poskytnúť rôzne druhy služieb syntézy peptidov.
Analýza techník syntézy podobných peptidom
Výhoda takéhoto peptidu
Stabilnejšie: peptoidy sú stabilnejšie in vivo ako peptidy.
Väčšia selektivita: Peptoidy sú vhodné pre kombinované štúdie objavovania liečiv, pretože modifikáciou základnej aminoskupiny možno získať veľké množstvo rôznych polypeptidových stavebných blokov.
Efektívnejšie: Množstvo peptoidných štruktúr môže urobiť z peptoidu dobrú voľbu pre metodológiu skenovania na rýchle nájdenie špecifických štruktúr, ktoré sa viažu na proteíny.
Väčší trhový potenciál: vlastnosti druhu peptidu umožňujú, aby sa stal druhom vývoja lieku, má veľký potenciál.
Čas odoslania: 7. decembra 2023