anglicky: Omiganan
Číslo CAS: 204248-78-2
Molekulový vzorec: C₉₀H127N₂7O₁₂
Molekulová hmotnosť: 1779,15
Sekvencia: ILRWPWWPWRRK-NH2
Vzhľad: biely alebo sivobiely práškový prášok
Ako Omiganan koná:
Je to veľmi malý peptid, a preto je ťažké ho identifikovať a označiť na proteolýzu;Je amidovaný na C-konci, aby ďalej odolával proteolýze a odstránil negatívny náboj karboxylovej skupiny.Je amfifilný a môže silne interagovať s bunkovou membránou.Očakáva sa, že bunková membrána bude jedným z ich hlavných cieľov.Je to polykatión, ktorý uprednostňuje ich interakciu s negatívne nabitými bakteriálnymi membránami a zomérnym vonkajším povrchom lipopolysacharidu (LPS) s membránami cicavcov skôr ako s peptidoglykánom.V baktériách je membránový potenciál tiež negatívnejší ako v bunkách cicavcov, čo môže zvýšiť väzbu a translokáciu antibiotika.Posledným faktorom je klinický defekt, že protizápalový cytidín pôsobí aj na erytrocyty, zatiaľ čo Omiganan sa zdá byť menej hemolytický.Ako je uvedené vyššie, nabité zvyšky omiga-nanu sú umiestnené blízko každého terminálu, ďaleko od centrálnej hydrofóbnej oblasti peptidu, a celkový kladný náboj peptidu sa zvyšuje zo 4+ na 5+, čo možno vysvetliť zníženou hemolýzou. , pretože tieto zmeny nie sú priaznivé pre látky podobné peptidom spojené so zwitt-rionickými cicavčími membránami.Potvrdzujú to výsledky Staubitza a ďalších, kde centrálny fragment konzervovaného protizápalového cetínu v omigane je spojený s aktivitou, zatiaľ čo terminálny fragment zrejme upravuje špecifickosť cieľa.
Omiganan sa používa na:
Omiganan je nový syntetický katiónový antimikrobiálny peptid, ktorý sa v súčasnosti vyvíja na prevenciu infekcií súvisiacich s katétrom a na liečbu akné a rosacey.V tejto štúdii sme hodnotili účinnosť lokálnej aplikácie omigananového gélu v dvoch modeloch kožných implantátov (in vivo prasacia koža a in vivo koža morčiat).omiganan0 sa testoval na ex vivo modeli kolonizácie prasacej kože. 1 až 2 % gélového činidla vykazovalo silný od dávky závislý účinok proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a kvasinkám, s maximálnymi účinkami pozorovanými medzi 1 a 2 %.Nezistil sa významný rozdiel v aktivite medzi meticilín-rezistentným a citlivým Staphylococcus aureus a aktivita liečiva nebola ovplyvnená veľkosťou inokulovaného objektu.Gél Omiganan 1 % mal rýchlu antimikrobiálnu aktivitu s 2,7 log(10) znížením jednotiek tvoriacich kolónie Staphylococcus epidermolis/miesto po 1 hodine a 5,2 log(10) znížením bičíkov/miesto po 24 hodinách po aplikácii.Silná antibakteriálna a protiplesňová aktivita gélu Omiganan1% bola potvrdená ďalšími štúdiami na modeli kolonizácie kože delfínov.V súhrne sa ukázalo, že gély Omiganem majú rýchle baktericídne a baktericídne účinky s jasným účinkom závislým od dávky na široké spektrum infekčných organizmov.Tieto výsledky ďalej demonštrujú potenciál lieku ako lokálneho antimikrobiálneho činidla.
Čas odoslania: október-08-2023