Integrín alebo integrín je heterodimérny transmembránový glykoproteínový receptor, ktorý sprostredkováva adhéziu a signalizáciu živočíšnych buniek.Skladá sa zα aβ podjednotky.Podieľa sa na optimalizácii rôznych bunkových účinkov vrátane bunkovej migrácie, bunkovej infiltrácie, bunkovej a medzibunkovej signalizácie, bunkovej adhézie a procesov angiogenézy.Integrinαvβ3 je teraz viac preskúmaný.Vzhľad integrínuαvβ3 úzko súvisí s migráciou nádoru, angiogenézou, zápalom a osteoporózou.Integrín je vysoko exprimovaný vo všetkých nádorových tkanivách a endotelových bunkových membránach neovaskularizácie.Výskyt integrínu úzko súvisí s migráciou nádoru a angiogenézou.V posledných rokoch vedecké štúdie ukázali, že existuje 11 integrínov, ktoré sa môžu špecificky viazať na RGD peptid, čo sú antagonistické peptidy pre integrínové receptory.
RGD peptid je klasifikovaný na lineárny RGD peptid a RGD cyklický peptid.V porovnaní s lineárnym peptidom RGD má cyklický peptid RGD silnejšiu receptorovú kompatibilitu a receptorovú špecifickosť.Nasledujú bežné typy a spôsoby syntézy cyklického peptidu RGD.
Bežné typy cyklických peptidov RGD:
1. Cyklické peptidy obsahujúce RGD sekvencie tvorené disulfidovými väzbami
2. Cyklické peptidy obsahujúce RGD sekvencie tvorené amidovými väzbami
Syntéza cyklického peptidu RGD:
Užitočný model sa týka procesu syntézy cyklického peptidu RGD v oblasti technológie syntézy polypeptidov na pevnej fáze.Novou metódou je vybrať 2-chlór-trifenylmetylchloridovú živicu ako nevyhnutný nosič, najprv spojiť karboxylovú skupinu prvého bočného reťazca so špeciálnou ochrannou skupinou aminokyseliny D kyseliny asparágovej, potom pripojiť lineárny peptid sekvenčného peptidu RGD k živici. a posledná aminokyselina na odstránenie ochrannej skupiny FMOC bez piperidínu.Špecifikovaný katalyzátor sa pridal na odstránenie karboxylovej ochrannej skupiny postranného reťazca prvej kyseliny D asparágovej priamo zo živice, nasledovalo pridanie piperidínu na odstránenie amino ochrannej skupiny FMOC koncovej aminokyseliny, po čom nasledovalo pridanie spojiva. na dehydratáciu a kondenzáciu karboxylovej skupiny a aminoskupiny vystavenej z hlavy a konca lineárneho peptidu priamo zo živice vo forme amidovej väzby za vzniku cyklického peptidu.Nakoniec sa cyklický peptid odreže priamo zo živice rezacím roztokom.
Čas odoslania: 24. apríla 2023