Tecosactideje syntetický 24-peptidový analóg kortikotropínu.Aminokyselinová sekvencia je identická s 24 aminokyselinami na amino-konci prirodzeného kortikotropínu (ľudského, hovädzieho a prasačieho) a má rovnakú fyziologickú aktivitu ako prirodzený ACTH."Je charakterizovaná absenciou protilátkových reakcií, vo všeobecnosti bez závažných vedľajších účinkov, a je vhodná najmä pre pacientov, ktorí majú alergické reakcie alebo sú neúčinní na prírodný prasací kortikotropín."
"Vyvoláva hyperpláziu nadobličiek, stimuluje sekréciu adrenokortikálnych hormónov, najmä (kortizolu) a niektorých mineralokortikoidov, ako je kortikosterón, a tiež stimuluje sekréciu androgénov, ale so slabším účinkom."
Táto práca stručne popisuje tikotid a jeho farmakologické účinky
Mal malý účinok na sekréciu aldosterónu.Polčas rozpadu je 3 hodiny.V roku 2008 FDA schválil Tecokotide od Novartisu na diagnostiku adrenálnej insuficiencie.V súčasnosti sa na RandboudUniversity študuje na liečbu idiopatickej membránovej nefropatie.
Celá metóda syntézy v kvapalnej fáze je metóda syntézy tikakotidu.Táto metóda má veľa krokov, dlhý čas syntézy a vyžaduje drahé katalyzátory a vysokotlakové zariadenie, čo má nevýhody vo vysokej cene, množstve nečistôt, prevádzkovom nebezpečenstve a nízkej výťažnosti.Uvádza sa, že syntéza jedna po druhej s použitím stratégie Z-ochrany, v ktorej sa hydrogenácia používa na odstránenie ochrannej bázy v každom kroku, má dlhé kroky, ťažkopádnu operáciu, vysoké náklady a nízky výťažok.Serín je náchylný k racemizácii v dôsledku spájania jedna ku jednej počas purifikácie, ktorá sa ťažko čistí.
"Rovnako ako adrenokortikotropný hormón, aj tikotid stimuluje sekréciu kortikálnych hormónov (hlavne kortizolu) z kôry nadobličiek."Preto u pacientov s ťažkou adrenokortikálnou dysfunkciou nebol žiadny účinok.
Tikokotid je syntetický polypeptid pozostávajúci z 24 aminokyselín.Štruktúrou je identická s prvou až 24. aminokyselinou ACTH.Intravenózne podanie rýchlo zvyšuje hladinu kortizolu v krvi.Na udržanie koncentrácií kortizolu v krvi sa má použiť kontinuálna intravenózna infúzia.Pri intramuskulárnej injekcii dosiahol sérový kortizol svoj vrchol 1 hodinu po injekcii.Potom sa môže zvýšený kortizol udržiavať približne 24 hodín.
Čas odoslania: 11. júla 2023